天花粉

Radix Trichosanthis Kirilowii Trichosan, Rootîheavenly Flower Powderî, Mongolian Snakegourd Root, Snakegourd Root

中藥名稱:天花粉

天花粉

中藥名稱:天花粉 相關複方

寒熱指數:
39
拼音名稱:TIAN HUA FEN
英文名稱: Radix Trichosanthis Kirilowii Trichosan, Rootîheavenly Flower Powderî, Mongolian Snakegourd Root, Snakegourd Root
其他名稱:栝樓根(《本經》),蔞根(《雷公炮炙論》),白藥(《本草圖經》),瑞雪(《綱目》),天瓜粉(《重慶堂隨筆》),花粉(《增訂偽藥條辨》),屎瓜根(《四川中藥志》),栝蔞粉、蔞粉(《藥材學》)。

個人化分析:

寒熱分析(系統預設體質,非個人化):

本中藥偏寒,由於您的經絡體質在本月份屬於上熱下寒,酌量使用可解體內熱氣,不適合服用過量。了解更多現代人的經絡體質...

古籍來源:

《雷公炮製論》。1.《唐本草》:今用栝樓根作粉,如作葛粉法,潔白美好。
2. 《本草正義》:藥肆之所謂天花粉者,即以萎根切片用之,有粉之名,無粉之實。其搗細澄粉之法,《千金方》已言之。今吾嘉人頗喜制之,載入邑乘,視為土產之一。法於冬月掘取萎根,洗盡其外褐色之皮,帶水磨細,去滓澄清,換水數次,然後曝乾,晶瑩潔白,絕無纖塵,沸湯淪服,雖稠滑如糊而毫不粘滯,秀色鮮明,清澈如玉,與其它市品

道地藥材與生長環境:

藥品來源:

葫蘆科多年生宿根草質藤本植物栝蔞 (Trichosanthes kirilowii Maxim.) 或日本栝蔞 (Trichosanthes japanica Regel) 的乾燥塊根。產於我國南北各地。秋冬季採挖,鮮用或切成段、塊、片,曬乾用。

注意事項:

    脾胃虛寒大便滑洩者忌服。
  • 《得配本草》:胃虛濕痰,亡陽作渴,病在表者禁用。
  • 《本草經疏》:脾胃虛寒作洩者勿服。
  • 《本草匯言》:汗下之後,亡液而作渴者不可妄投;陰虛火動,津液不能上承而作渴者,不可概施。
  • 《木經逢原》:凡痰飲色白清稀者,忌用。脾胃虛寒者慎用。提取物天花粉蛋白為中期引產的有效成分,故孕婦忌服,反烏頭。
  • 《得配本草》:胃虛濕痰,亡陽作渴,病在表者禁用。
  • 《本草經疏》:脾胃虛寒作泄者勿服。
  • 《本草匯言》:汗下之後,亡液而作渴者不可妄投;陰虛火動,津液不能上承而作渴者,不可概施。
  • 《木經逢原》:凡痰飲色白清稀者,忌用。

主治功效:

    以清熱生津、養陰為能,主用於熱病津傷口渴;又可消腫排膿,臨床用於癰疽瘡瘍證。用於熱病口渴,消渴多飲。

服用方法:

內服:煎湯,9-15g;或入丸、散。外用:適量,研末撒布或調敷。

外觀:

本品呈不規則圓柱形、紡錘形或瓣塊狀,長8~16cm,直徑1.5~5.5cm。 表面黃白色或淡棕黃色,有縱​​皺紋、細根痕及略凹陷的橫長皮孔,有的有黃棕色外皮殘留。 質堅實,斷面白色或淡黃色,富粉性,橫切面可見黃色木質部,略呈放射狀排列,縱切面可見黃色條紋狀木質部。 無臭,味微苦。

炮製:

揀去雜質,大小塊分開,用水泡約六成透,撈出,悶潤至內外濕度均勻,切片,曬乾,或用水洗淨,撈出,曬至極乾,搗成小塊。

藥理作用:

1.致流產和抗早孕作用:1.1.註射用天花粉對早孕兔子宮收縮的影響:實驗用成熟雌兔。以交配日作為妊娠第1日。妊娠第10日時,在戊巴比妥鈉麻醉下,經腹部切口將連有細塑料管的乳膠水囊(容積約1ml)置入一側子宮腔內。細塑料管經腹部和背部皮下,從頸部引出。腹部創口縫複。次日起在清醒狀態下記錄手術兔的宮內壓變化。描記子宮活動時,將細塑料管和乳膠囊以水充盈,塑料管與壓力換能器連接,通過記錄儀描記子宮收縮活動曲線。所有實驗兔在給藥前均先記錄子宮自發活動,並作催產素試驗,即由兔耳緣靜脈註射合成催產素(上海第十制藥廠產品)0.1單位後,觀察子宮反應。給藥後24,48,72小時重複記錄子宮自發活動和催產素試驗。實驗共分4組,每組用兔4-5只。對照組:不給任何藥物,僅肌肉註射生理鹽水0.5ml/兔;天花粉組:妊娠第11日時,肌註註射用天花粉(上海生化制藥廠產品,系天花粉蛋白的粗提物的無菌冷凍幹燥制劑,每安瓿含2mg),2mg/kg;甲地孕酮10日天花粉組:於註射天花粉前1小時,肌肉註射甲地孕酮混懸液(由上海第十二制藥廠提供)10mg/kg;消炎痛加天花粉組:除肌肉註射天花粉(2mg/kg)外,同時還於妊娠第11、l2、l3日時,肌肉註射消炎痛(以麻油配制),每日2次,每次劑量5mg/kg。實驗結果表明,早孕兔的子宮處於完全的靜息狀態,對催產物質的刺激缺乏反應,但註射足夠量的天花粉後24或48小時,就見子宮自發活動逐漸加強,子宮對催產物質的反映性也明顯提高。

此外,上述實驗還證明,天花粉在一定劑量時,對突也有明顯抗早孕作用。它可使胚泡壞死、液化,終致完全吸收。天花粉對兔子宮肌的激活作用,雖可被補充外源性孕激素或應用前列腺素合成抑制所防止,但天花粉的抗早孕作用卻不被對抗。這一結果提示天花粉終止妊娠的作用,並非繼發於激素分泌的抑制,或前列腺素的合成和釋放,從而支持天花粉直接作用於胎盤滋養層細胞終止妊娠的結果。

另有報道,取家兔子宮角1.5cm左右懸掛於通氣鉤上,置瑪氏浴槽中,其中有營養液50ml,通以95%O2和5%CO2的混合氣體,水浴37℃,子宮活動用杠桿描記於記紋鼓上。先描記子宮自發活動30分鐘,然後再加入15-甲基前列腺素F2a(15-甲-PGF2a),測定子宮張力或收縮頻率和幅度增加的15-甲-PGF2d最低閾值濃度。對照組動物共進行了6只離體子宮實驗,除一個子宮有自發節律收縮外其余5只子宮均無自發收縮,加入15-甲-PGF2a引起張力增加的最低閾濃度為10-1000mg/ml,天花粉組進行離體實驗的6只子宮中有5只子宮有明顯自發節律收縮,僅一只子宮無自發收縮,加入15-甲-PGF2a引起興奮的最低閾濃度為l-10mg/ml。實驗表明,天花粉能使假孕兔子宮於用藥後24小時自發收縮活動增加。

1.2.註射用天花粉對假孕兔子宮孕酮受體(P-R)和雌醇受體(E-R)的影響:取健康成熟雌兔,體重2.5kg以上,靜脈註射人絨毛膜促性腺激素(HCG)500單位以產生假孕,註射當天作為假孕1日,然後將動物分成2組,每組7-8只。於假孕第6日、7日給天花粉組每天肌肉註射天花粉註射劑(上海生化制藥廠生產,臨用前用生理鹽水溶解到5mg/2ml)2mg/kgl次。對照組每天註射生理鹽水0.8ml/kgl次。於第8日由耳緣靜脈取血2ml於含肝素(約0.5mg)的離心管中,離心得血漿供測孕酮用。然後將兔放血處死,立即剖腹取下子宮,剪取一段子宮放入營養液中,供進行離體子宮實驗,其余部分用冰生理鹽水洗3次,剪碎後與緩沖液按1:3(W/V)比例混合,置於勻漿管中,在低溫條件下制成勻漿,供受體測定用。P-R、E-R的測定和KA值的求得采用放射受體測定法,參考Rayard等和Andersan等的方法結合本實驗條件略加修改。按Loury法測定子宮胞質液的蛋白含量,二苯胺法測定子宮細胞核的DNA含量,胞質液受體fmol/mg蛋白表示,核受體是以fmol/mgDNA表示。作Scatchardplot求得孕酮和P-R及雌二醇和E-R的KA值。血漿孕酮濃度測定按horneycroft報告的方法,以11a羥孕酮琥珀酸酐牛血清蛋白為抗原,對家兔進行免疫,抗血清效價1:2000以上。

實驗結果表明,假孕第八天子宮胞質液和細胞核的P-R含量經t測驗,兩組間有顯著差異,說明註射天花粉後,能使假孕兔子宮的P-R含量降低。作Scatchardplot求得孕酮和胞質液P-R的KA值:對照組KA=1.08x10(9)M-1,天花粉組KA=0.28x10(9)M,說明天花粉使孕酮和P-R的親和力明顯下降。假孕第八天子宮胞質液和細胞核的E-R含量,經t測驗,二組間無明顯差異,雌二醇和E-R的KA值:對照值KA=1.01x10(9)M-1,天花粉組KA=1.1×10(9)M-1,兩組間也無顯著差異,表明天花粉組對假孕兔子宮E-R無明顯影響。假孕兔第8日血漿孕酮濃度對照組與天花粉組之間無明顯差異。

一般認為子宮活動受激素調節,Csapo等報道妊娠子宮所以處於靜息狀態,是與體內血漿孕酮濃度較高有關,妊娠兔子宮活動可被孕酮所阻抑,並使之對催產素和前列腺素均不敏感。束懷德等。曾報導天花粉能使妊娠兔子宮自發收縮活動增加,認為這種作用可能與天花粉損傷胚胎,使體內孕酮水平下降及促使蛻膜釋放前列腺素有關。實驗采用假孕兔測得第8日的血漿孕酮濃度,與Balduin等,報道的同期孕兔血漿孕酮濃度相近,註射天花粉後孕酮濃度並不下降,與對照血相似,但能使子宮自發收縮明顯增加,說明天花粉對胚胎和蛻膜的損傷以及繼發的孕酮下降,可能不是天花粉引起子宮自發收縮增加的主要機理。Hai等報道妊娠大鼠在臨床前子宮細胞核中P-R含量下降,認為臨床子宮活動增加是由於子宮內P-R含量減少所致。實驗曾觀察到15-甲-PGF2a對假孕兔有溶黃體作用,血漿孕酮濃度於註射15-甲-PGF2a後24小時下降到極低水平,此時子宮P-R受體含量增加,子宮並無明顯自發收縮仍處於靜息狀態。天花粉不改變假孕兔血漿孕酮濃度,但使子宮P-R含量降低並使孕酮與P-R的親和力下降,而同時子宮自發收縮活動明顯增加。因此設想,天花粉使子宮P-R含量減少和使孕酮與P-R的親和力降低,可能是天花粉使子宮自發收縮活動增加的重要機理,子宮P-R可能與子宮活動調節有關。

1.3.天花粉對小鼠抗早孕的作用:取成熟雌、雄小鼠以2:1合籠,每日上午檢查陰道,以發現陰栓日為妊娠1日。於妊娠4、5日,每日皮下註射l次天花粉每10g體重註射0.1ml,於妊娠第8天解剖,記錄妊娠動物數。天花粉劑量為10、5、2.5、1.25、0.625mg/kg時,妊娠抑制率分別為100%、81.17%、47.16%、47.16%和12.69%,用簡化機率單位法算得天花粉抗早孕作用半數有效量為1.78±0.28mg/kg。

文獻報道,單獨給予天花粉0.4mg肌肉註射,對早孕小鼠的抑制效果並不理想。上述實驗也觀察到天花粉能終止小鼠早期妊娠,作用隨劑量增加而提高,但在采用使妊娠抑制率達到80%以上的劑量時,可使小鼠體重明顯減輕,對機體產生一定毒性。這說明在臨床上可能因受到藥物毒性的限制,不能通過增加天花粉的劑量來達到提高療效和縮短流產時間的目的。

1.4.外源性甲地孕酮和絨毛膜促性腺激素對天花粉抗早孕作用的影響方法同上。於妊娠4、5日,每日皮下註射天花粉10mg/kg,同時皮下註射甲地孕酮水混懸液50mg/kg,或腹腔註射絨毛膜促性腺激素(HCG)10I.U,妊娠8日解剖,記錄妊娠動物數。結果見表3。合並註射的兩組妊娠抑制率均下降。且胚胎均較對照組為小,其中有的與子宮內膜分離,遊離於子宮腔內。

1.5.大花粉與15-甲-PGF2a合並用藥對小鼠的抗早孕作用:方法同上。於妊娠4、5日,每日皮下註射天花粉0.625mg/kg,同時皮下註射l5-甲-PGF2a0.0125mg/kg,每日上、下午各1次。已知該劑量15-甲-PGF2a對早孕小鼠妊娠抑制率為20%。至妊娠8日解剖,記錄妊娠動物數。結果如表3所示。天花粉與15-甲-PGF2a合並用藥組,所有12只小鼠均不妊娠。二藥合用所得的小鼠妊娠抑制率為100%(即ED100)。這表明15-甲-PGF0.0125mg/kg與天花粉0.625mg/kg合用時,抗早孕作用不是相加,而是增加。

1.6.結晶天花粉蛋白脂質體對小鼠的抗早孕作用:選取6-8周體重20-22g健廉雌鼠,按雌雄2:1合籠,發現陰栓者為妊娠第一天。將見栓的雌鼠隨機分組,每組10-15只。於妊娠第六天按下列實驗設計組給藥:第1組結晶天花粉蛋白脂質體(Trichosanthin一Liposome,TL),劑量為每只小鼠註射TL2ug,4ug與8ug,第2組每只註射天花粉40ug;第3組每只註射空白脂質體0.5ml;第4組每只註射鹽水0.5ml,作為正常對照。註藥後d5解剖小鼠,觀察其子宮胚胎發育情況。結果表明,TL抗早孕劑量為2ug/只,而單純天花粉劑量為40ug/只,其抗早孕率各為66.7%與70%。說明小劑量TL即有明顯的抗早孕活性。TL體外釋放試驗證實,6小時其釋放率為4.6%,72小時達68.2%。提示脂質體在節胃藥物以及避孕研究的應用是大有可為的。

1.7.天花粉脂質體對早孕鼠血清孕酮水平的影響:取妊娠6日的小鼠腹腔分別註射不同劑量TL溶液,註藥後5日,眼眶放血,收集血清。以放射免疫測定分析孕酮水平。妊娠鼠TL抗早孕的血清孕酮變化。實驗結果提示,用藥組與對照組比血清孕酮含量差異顯著(P<0.01)。TL和天花粉所得數值比較接近,但空白脂質體在早孕過程中孕酮含量無明顯變化。關於天花粉的引產原理,根據目前的研究情況可以歸納為:天花粉蛋白能直接作用於胎盤滋養層細胞、並有一定的細胞專一性;能選擇性地使胎盤絨毛合體滋養層細胞變性壞死,解體的細胞碎片留在血竇中,引起凝血造成循環障礙和進一步的大量組織壞死。胎盤絨毛的損傷反映在功能方面,即絨毛膜促性腺激素(HCG)和甾體激素迅速下降到流產的臨界水平以下。由於胎盤形態和功能嚴重損傷的結果,破壞了母體與胎兒之間的內分泌關系和代謝物的交換,並可能通過尚未弄清楚的機制引起前列腺素合成的增加,發動宮縮而導致流產。此外,天花粉能使小鼠離體子宮、兔在體子宮收縮增強,並能提高子宮對垂體後葉素的敏感性,其對子宮平滑肌的直接興奮作用,可能也是導致流產的因素之一。

2.抗癌作用:2.1.對小白鼠早期移植肝癌腹水型治療作用:選擇18-22g健康小白鼠皮下註射瘤細胞懸液(原倍或1:1)0.2ml/只,24小時後稱重隨機分組。治療組皮下註射天花粉0.2ml/只(5mg/kg),間隔4-6日再按原劑量皮下註射天花粉1次。對照組小白鼠皮下註射生理鹽水0.2ml2次,間隔時間同治療組。

同時對治療組與對照組分別抽取1ml/只腹水進行細胞病理學檢查,觀察細胞總數和細胞分類。結果表明天花粉治療腹水型肝癌,可使腹水量減少,生存期延長:實驗按天花粉皮下註射2針的方案重複2批。生存期延長率達61-76%,體重增加比對照組少,說明治療組腹水量少,生存期平均29-30日,最長者達60日還未見腹水生長而處死。生存期比對照組明顯延長,差別顯著P<0,05(見表5)。治療組小白鼠大多數未見腹水產生,最後都死於毒性反應,偶見個別小白鼠有少量腹水,病理檢查表明腹水中總細胞數少,絕大多數為淋巴細胞,並出現淋巴細胞包圍癌細胞的所謂衛星現象,還有中性白細胞和巨噬細胞。對照組最後由於肝癌大量腹水衰竭死亡,腹水中細胞總數多,絕大部分是癌細胞。第3批治療實驗,改為癌細胞接種後24小時皮下註射天花粉0.2ml/只1次,不再治療,實驗說明治療組生存延長率地可達85.6%,但治療組小白鼠也長腹水,最後都死於肝癌。

2.2.對小白鼠晚期移植肝癌腹水型治療作用:選擇18-22g小鼠皮下註射瘤細胞懸液(1:1),24小時稱重隨機分組,間隔6日腹水已長成,稱重後治療組皮下註射天花粉0.2ml/只,間隔4日稱重後皮下註射天花粉0.4或0.2ml/只,對照組皮下註射生理鹽水0.2m1/只,間隔時間同治療組。結果天花粉註射1次後腹水量明顯減少,腹水抑制率達73%(P<0.05)2.3.對小白鼠肝癌實體瘤型的治療作用:實驗方法同上,結果顯示天花粉對小白鼠肝癌實體瘤抑制率可達36-38.9%,治療組瘤體明顯小於對照組(P<0.05)。

2.4.結晶天花粉蛋白對體外培養的腫瘤細胞的抑制作用:Jar細胞培養於含10胎牛血清的RPMI1640人工培養液,加有青鏈黴素各100ug/ml。Hela和Fib細胞用DMEM培液,其中胎牛血清和青、鏈黴素含量同前。以上3種細胞均呈單層貼壁生長。按文獻37方法進行實驗。

實驗結果表明,結晶天花粉蛋白對Jar人絨癌細胞的增殖有明顯的抑制作用,培育48小時後的皮內註射50為3.3ug/ml,而Hela人宮頸癌細胞和正常纖維細胞的皮內註射50分別為13.0和16.0ug/ml。此外,結晶天花粉蛋白對Jar細胞的hCG分泌顯示更強的抑制作用,培養48小時後,抑制50%,hCG分泌的結晶天花粉濃度為1.3ug/ml。

2.5.另有報道,天花粉溫浸冷凍幹燥劑和水浸劑,對子宮癌U-14的抑制率分別為40.4%和30.9%,而煎劑對子宮U-14無作用。近年報道天花粉能抑制艾氏腹水癌細胞生長,延長荷瘤小鼠的存活期。

3.對免疫功能的影響:3.1.天花粉對荷瘤小鼠紅細胞免疫功能的影響:健康昆明種雄性小鼠,2-3月齡,體重21.3±4.6g,天花粉組和腫瘤小組小鼠腹腔接種細胞癌細胞懸液,正常組皮下註射等體積生理鹽水。天花粉組於接種24小時後皮下註射天花粉0.2ml(0.2mg)。其他組給予等體積生理鹽水。各組動物於接種腫瘤後ll日分別摘眼球取血,RCIA紅細胞完全結上一個以上酵母細胞為一花結,CIC以1:8稀釋度出現(++)為陽性。由表7可知,天花粉組與正常組小鼠的紅細胞C3b受體花結(RBC-RR)在同一水平,腫瘤組明顯降低,其差異非常顯著(P<0.01),表明荷瘤小鼠紅細胞C3b受體活性明顯受損,經天花粉治療後,可使其恢複至正常水平;天花粉組小鼠紅細胞免疫複合物花結(RBC-ICR)增高,與其他兩組均有顯著差異(P<0.01),提示天花粉可增強荷瘤小鼠紅細胞粘附免疫複合物的能力。這一結果與CIC測定相一致。並與文獻報道互為印證。

3.2.天花對小鼠唾液腺內凝集素受體和免疫球蛋白的影響:動物為20只成年雄性健康ICR純系小鼠,體重18-22g,分為2組,每組10只,第1組為天花粉組,每日1gl次,每次0.5ml(濃度65mg/ml),共7日,藥液的制備用常規水提法進行,第2組為對照組,每日皮下註射l次,每次0.5ml生理鹽水。8日,殺死小鼠,取其唾液腺,分別作HE和其它染色。結果表明,小鼠頜下腺內PNA,PBA受體顯著增加,IgG明顯增多、酸性粘多糖也高於對照組,提示天花粉與促進唾液腺內半乳糖和乙胺半乳糖的合成以及增加機體免疫功能有關。

4.抗菌及抗病毒作用:天花粉煎劑在體外對溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌有一定的抑制作用,對傷寒桿菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌及金黃色葡萄球菌的作用均較弱。采用病變抑制法和125I放射免疫法在3種細胞培養系統上測定了天花粉蛋白對7種病毒的抑制作用。結果表明,天花粉蛋白濃度在10ug/ml以下時,對細胞無明顯的毒性作用,在0.001-10ug/ml時對乙型腦炎、柯薩奇B2、麻疹、腺病毒3型單純皰疹病毒I型、水泡性口炎病毒及乙型肝炎病毒等均有明顯的抑制作用,並且這種抑制作用隨天粉蛋白的濃度增大而提高。濃度在0.01ug/ml時可以抑制由100TC皮內註射50病毒引起細胞病變的50%、提示,天花粉可能是繼幹擾素之後另一種具有廣譜抗毒作用的蛋白質。

5.抗艾滋病病毒:體外實驗表明,天花粉蛋白可抑制艾滋病病毒(HIV)在感染的免疫細胞內的複制,減少免疫細胞中受病毒感染的活細胞數,其有效抑制濃度為0.05-10ug/ml。一種能抑制HIV感染和複制的蛋質稱為抗-HIVTA29。臨床資料亦表明有一定的治療效果。

化學成分:

1從鮮根汁中分離出天花粉蛋白(TCMLIBicho-santhin)[1]。還得到多種氨基酸:α羥甲基絲氨酸(α-hydrox-ymethylserine),天冬氨酸(aspartic acid),瓜氨酸(thrionine),絲氨酸(serine),谷氨酸(glutamic acid),蘇氨酸(threonine),甘氨酸(glycine),纈氨酸(valine),酪氨酸(tyrosine),苯丙氨酸(pheny-lalanine),組氨酸(histidine),賴氨酸(lysine),精氨酸(arginine),鳥氨酸(ornithine)以及肽類(peptide),核糖(ribose),木糖(xylose),阿拉伯糖(arabinose),葡萄糖(glucose),半乳糖(galac-tose)[2]等;根含具有隆血糖作用的多糖;栝樓根多糖(TCMLIBichosan)A,B,C,D,E[3];根莖含具有抗癌和免疫活性的多糖,系由葡萄糖,半乳糖,果糖(fructose),甘露糖(mannose),木糖和小量蛋白質組成[4]。鮮根還含7-豆甾烯-3β-醇(stigmasta-7-豆甾烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(stigmasta-7-en-3β-3-O-β-D-glucopyranoside),瀉根醇酸(bryonolic acid),葫蘆苦素(cucur-bitacin)B及D、23,24-二氫葫蘆苦素(23,24-dihydrocucurbitacin)B[5].

毒性:

給雌狗肌內註射注射用天花粉,一般呈現精神萎靡,食慾減退,以至拒食,劑量0.2-2mg/kg,副反應經3-5日恢復,但3-4mg/ kg者大多經1-2週後死亡;用藥狗的白細胞總數升高達3萬-4萬/mm3;嗜中性白細胞百分率可增至90%,一般經1週後降至正常;心電圖觀察,0.2 -2mg/kg組有​​暫時性ST段降低現象,經2-3日恢復,3-4mg/kg組ST段隨病程逐漸下降,T波倒明顯,個別出現早搏現象;對肝、腎功能影響,給狗3-4mg/kg劑量時,SGPT顯著升高,NPNl高可達200mg/kg左右,同時有血鈉、血氯下降,血鉀升高,CO2結合力降低,呈現代謝性酸中毒;病理檢查,0.2-2mg/kg組出現全身毛細血管和小靜脈擴張、淤血,肝、腎實質性細胞輕度變性,3-4mg/kg者尚出現多種器官出血點及腎臟近曲小管大片壞死,有的出現肝實質細胞小灶壞死;藥物抗原性測定,小鼠皮下注射均有不同程度的過敏反應,對人體皮試與血清抗體測定,能引起機體產生特異性抗體,故皮試對預防天花粉過敏反應有定意義;小鼠皮下注射,觀察10天,其半數致死量為0.6mg/只以上;孕婦引產副反應,一般為發熱38.5℃左右,並伴有四肢酸痛、咽喉痛、頭痛、頸項不利,注射局部痛及胎盤粘連等,體溫升高一般認為是機體對異性蛋白的保護性反應,在流產後即恢復,而胎盤粘連則認為是引起的炎症過重不利的一面,故用藥後應密切觀察。 成年雌犬肌肉注射不同劑量的天花粉蛋白製劑,小劑量組(人引產劑量的3-6倍)可出現精神萎靡食慾減退以至拒食,經2-5日逐漸恢復。 有暫時性ST段降低。 少部分犬肝功能谷丙轉氨酶輕度升高,並出現全身毛細血管和小靜脈擴張瘀血,肝、腎實質細胞輕度變性。 大劑量組(人引產劑量的9-12倍),大部分犬在1-2週後嚴重衰竭而死亡,心電圖ST段隨病程逐步降低,T波明顯倒置,個別出現多發性早搏現象。 同時出現肝腎實質細胞壞死及呈代謝性酸中毒等天花粉蛋白的毒性程度與純度有一定的關係。 小鼠半數致死量測定天花粉2.26mg/只,天花粉蛋白粗製劑0.6mg/只,透析天花粉蛋白0.29mg/只,結晶天花粉蛋白0.236mg/只。

狀態:

    錘形或瓣塊狀,長8-40cm,直徑2-5cm。外皮黃桂冠色,有縱皺紋及橫長皮孔;外皮刮去後較光滑,黃白色,有橫皺紋及殘留栓皮斑埠,縱剖面可見黃色縱條紋。質堅實,斷面淡黃白色,粉性,導管孔明顯,略呈放射狀排列。氣微,味微苦。中華栝樓根 去皮者淺灰黃色至棕共同色,斷面淡灰黃色,粉性稍差;具皮者顯灰棕色,有網狀皺紋。顯微鑒別 根橫切面:
  • 栝樓 木栓層為14-20列木栓細胞,黃色。皮層有1-4列石細胞斷續排列成環,三環,石細胞長方形、橢圓形或多角形,長至180μm,直徑至140μm。韌皮部較窄。形成層不明顯。木質部寬廣,導管3-5(-10)個成群,或單個散在,直徑至360μm,次生木質部束常排列為1次二歧狀,有的木質部導管附近常有木間韌皮部。本品薄壁細胞含澱粉粒。
  • 中華栝樓 石細胞類方形或不規則則形,邊緣常有短角狀突起或分枝狀,長至250μm,直徑至100μm;導管直徑至465μm。粉末特徵:
  • 栝樓 淡黃白色。
    1.澱粉粒單粒較少,類圓形,直徑5-35(-45)μm,臍點點狀、短縫狀或人字狀,大粒層紋明顯;復粒多見,由2-14(-18)分粒組成,常有1-3個大分粒與10多個小分粒復合。
    2.石細胞類方形、類長方形、類三角形或類圓形,少數有短鈍的突起或分枝,直徑40-140μm,有的長達180μm壁厚4-15(-20)μz,有的一側壁較薄,紋孔、孔溝細密,層紋多不明顯。
    3.具緣紋孔導管多破碎,完整者直徑約至400μm,具緣紋孔直徑6-9μm,排列緊密。
    4.木纖維多為纖維管胞,常碎斷,直徑30-50μm,壁厚4-8μm。此外,有木薄壁細胞及韌皮纖維。
  • 中華栝樓 澱粉粒直徑2-50μm;復粒由2-9分粒組成。石細胞類方形或不規則形,邊緣常有短角狀突起或分枝狀,長至250μm,直徑至100μm。

相關中醫古籍內容:

  • 成無己:栝萎根,潤枯燥者也。加之則津液通行,是為渴所宜也。津液不足而為渴,苦以堅之,栝樓根之苦,以生津液。
  • 《綱目》:栝樓根,味甘微苦酸,酸能生津,故能止渴潤枯,微苦降火,甘不傷胃,昔人只言其苦寒,似未深察。
  • 《本草匯言》:天花粉,退五臟郁熱,如心火盛而舌乾口燥,肺火盛而咽腫喉痹,脾火盛而口舌齒腫,痰火盛而咳嗽不寧。若肝火之脅脹走注,腎火之骨蒸煩熱,或癰疽已潰未潰,而熱毒不散,或五疸身目俱黃,而小水若淋若澀,是皆火熱郁結所致,惟此劑能開郁結,降痰火,並能治之。又其性甘寒,善能治渴,從補藥而治虛渴,從涼藥而治火渴,從氣藥而治郁渴,從血藥而治煩渴,乃治渴之要藥也。
  • 《本經逢原》:栝萎根,降膈上熱痰,潤心中煩渴,除時疾狂熱,祛酒癉濕黃,治癰瘍解毒排膿。《本經》有補虛安中續絕傷之稱,以其有清胃祛熱之功,火去則中氣安,津液復則血氣和而絕傷續矣。其性寒降,凡胃虛吐逆,陰虛勞嗽誤用,反傷胃氣,久必洩瀉喘咳,病根愈固矣。
  • 《本草求真》:天花粉,較之栝樓,其性稍平,不似萎性急迫,而有推牆倒壁之功也。至《經》有言安中續絕,似非正說,不過雲其熱除自安之意。
  • 《藥徵續編">藥徵續編》:凡渴有二證,煩渴者石膏主之,但渴者栝樓根主之。
  • 《醫學衷中參西錄》:天花粉,為其能生津止渴,故能潤肺,化肺中燥痰,寧肺止嗽,治肺病結核,又善通行經絡,解一切瘡家熱毒,疔癰初起者,與連翹、山甲並用即消;瘡瘍已潰者,與黃芪、甘草(皆須用生者)並用,更能生肌排膿,即潰爛至深,旁串他處,不能敷藥者,亦可自內生長肌肉,徐徐將膿排出。
  • 《本經》:主消渴,身熱,煩滿,大熱,補虛安中,續絕傷。
  • 《別錄》:除腸胃中痼熱,八疸身面黃,唇乾,口燥,短氣。通月水,止小便利。
  • 《日華子本草》:通小腸,排膿,消腫毒,生肌長肉,消撲損瘀血。治熱狂時疾,乳癰,發背,痔痿瘡癤。
  • 《滇南本草》:治癰瘡腫毒,並止咳嗽帶血。
  • 《本草蒙筌》:治偏疝。
  • 《本草正》:涼心肺,解熱渴。降膈上熱痰,消乳癰腫毒。
  • 《醫林纂要》:補肺,斂氣,降火,寧心,兼瀉肝郁,緩肝急,清膀胱熱,止熱淋小便短數,除陽明濕熱。
  • 《現代實用中藥》:作撒布劑,治皮膚濕疹,汗斑,擦傷。
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